P: “Anteriormente escreveu que moduladores de recetores seletivos de androgénios como Ostarina são mais esperanças do que realidade. Eles imitam o nome dos modulares de recetores seletivos de estrogénios, e o que disse é que o nome “moduladores de recetores seletivos de androgénios” é capaz de ser mais bem aceite pelo público do que anabolizantes esteroides. Não encontro nenhuma razão para o acrescentar num ciclo. Mas acabei de ler sobre um chamado RAD-140. Este parece que vale a pena. O que é que acha?”
R: RAD-140 é de facto muito interessante.
Antes de mais, um pouco de terminologia. Um “agonista” é uma molécula que ativa um recetor. Um agonista completa, em concentração suficiente no sangue ou num meio de teste, pode atingir um efeito de 100% nos recetores. Um agonista parcial, também conhecido por um agonista fraco, apenas consegue atingir um efeito parcial nos recetores. Por vezes liga-se aos recetores, mas não acontece atividade. Em alguns casos, a presença de um agonista parcial pode reduzir o efeito de um agonista completo que também esteja presente. Por exemplo, em humanos, estriol, um agonista fraco pode reduzir o efeito de estradiol, um agonista completo.
O conceito de um modulador, em vez de ser uma simples agonista, é que, quando a molécula se liga a um recetor, o receptor irá actuar de uma maneira em alguns tecidos e de um modo diferente em outros tecidos.
O Tamoxifeno (Nolvadex) ou de Clomifeno (Clomid), por exemplo, fazem com que os recetores de estrogênio no tecido mamário trabalhem de maneira diferente do que quando o estradiol se liga aos recetores, mas no tecido ósseo fazem com que os recetores trabalhem da mesma maneira de que quando se liga estradiol.
Qual seria portanto a significância para androgénios? Nas células musculares nós queremos que as moléculas trabalhem da mesma maneira que a testosterona. Mas em tecidos onde não queremos o mesmo efeito androgénico, nós queremos que a molécula trabalhe de maneira diferente no recetor do que a testosterona.
Em termos de efeitos usualmente mais medidos – crescimento do levator ani vs crescimento da próstata* – isto já acontecia com os esteroides anabolizantes sintéticos. A diferença no efeito foi calculado como a relação anabólica / androgénica. Os valores reportados para este indicador podem atingir valores muito elevados, como 20:1 com norbolethone, 16:1 com norethandrolone e 12:1 para oxandrolona.
Ostarine e outros mostraram um rácio anabólico/ androgénico comparável a estes, mas um pouco melhor. As diferenças eram essencialmente mais quantitativas em espécie ou classe, sobretudo tendo em conta que o método de ensaio usado dá resultados muito variáveis de um estudo para outro.
RAD-140 mostrou ter um rácio anabólico/ androgénico de cerca de 90:1, isto mais o facto de antagonizar (bloquear parcialmente) o efeito da testosterona na próstata. É uma demonstração impressionante.
Agora quanto a se o RAD-140 tem menos atividade no couro cabeludo ou, para as mulheres, na laringe, do que os esteroides anabolizantes sintéticos, esta é uma questão diferente que pode ter um resultado diferente.
É um composto muito interessante, e pode vir a ser de valor como parte de uma combinação de esteroides devido ao seu efeito de bloqueio parcial de testosterona na próstata.
* No rato, o músculo Levator Ani serve para elevar o pénis. Enquanto ele responde de forma diferente a esteroides anabolizantes do que as células musculares esqueléticas em geral, na medição do rácio anabólico /androgénico o crescimento do músculo levator ani é usado como fator de estimativa para avaliar o efeito feral no crescimento do musculo esquelético. O crescimento da próstata fornece alguma informação útil sobre o efeito na próstata e é usado como fator de estimativa para efeito noutros tecidos como o couro cabeludo e laringe, mas não tem nenhum valor comprovado para estimar o efeito nesses tecidos.
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