by – O AICAR (5-aminoimidazole-4-carboxamida-1-β-D-ribofuranosida, 5-aminoimidazole-4-carboxamida ribonucleósido, acadesina) é várias coisas interessantes ao mesmo tempo. Em primeiro lugar, é um importante agente de investigação farmacológica, usado principalmente como ativador da AMPK. É um composto que demonstrou produzir efeitos de perda de gordura e aumento da resistência extremamente impressionantes em animais de laboratório. Além disso, está envolto numa enorme mística em resultado de ser usado, pelo menos, por alguns ciclistas Europeus de elite. Por fim, está facilmente disponível a partir de sites de vendas de produtos químicos e já foi experimentado por muitos indivíduos, embora geralmente como parte de combinações e juntamente com alterações no treino e/ou na dieta.
Pode, porém, dar-se uma pausa quando se considera que os programas de tratamento para ciclistas alegadamente custam dezenas a centenas de milhares the Euros, que todos os estudos relatados na literature científica têm usado doses que seriam efetivamente muito dispendiosas quando escaladas para doseamente humana, e que a base de experiência do uso em fisioculturismo com doses bem menores é, na melhor das hipóteses, vaga.
Mecanismo de Ação
O principal mecanismo de ação do AICAR é a ativação da AMPK (proteína cinase ativada pelo AMP). Tal como é bem sabido, o ATP (adenosina trifosfato) é produzido pelas mitocôndrias como fonte de energia pronta a utilizar para os processos bioquímicos na célula. Estes processos não usam glucose, gorduras ou ácidos gordos diretamente como fontes de energia: estes devem ser primeiro metabolizados nas mitocôndrias para obter ATP. Quando o ATP é usado como energia, o seu primeiro produto é o ADP (adenosina difosfato) e depois – se a célula tem realmente falta de fontes imediatas de energia – AMP (adenosina monofosfato).
O AMP só acumula quando a célula fica privada de energia. Além disso, existe um sistema em que a célula deteta a existência de um estado de baixa energia a partir da concentração de AMP que está presente, e ativa, em resposta a AMPK.
A AMPK, por sua vez, aumenta substancialmente a conversão das fontes de combustível, incluindo os ácidos gordos, em ATP, para além de estimular vários outros sistemas celulares.
Assim sendo, a ativação da AMPK ativa a mesma maquinaria celular que a privação energética causada, por exemplo, por exercício intenso ou por reduzida ingestão de calorias.
O AICAR, em concentrações suficientes e bastante substanciais, é eficaz na ativação do AMPK e na indução de um estado celular semelhante ao estabelecido pela realização de exercício ou em casos em que os depósitos de energia estão baixos e é necessário de queimar gordura.
Dosagens de investigação
Seguem-se agora vários exemplos que descrevem as doses de AICAR que são utilizados em projetos de investigação, os resultados obtidos com o tratamento de animais e doses humanas equivalente aproximadas, tendo, para efeitos ilustrativos, um humano de cerca de 90 kg como referência:
No estudo “AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics“:
Foi administrado 500 mg/kg por dia de AICAR durante 5 semanas a ratos de uma espécie que é geneticamente suscetível à obesidade e a diabetes. A sua capacidade de resistência aumentou em 44% e a expressão de 32 genes favoráveis ao metabolismo também aumentou.
A dose humana equivalente seria de cerca de 3,2 gramas por dia, ou cerca de 64 frascos de produto na forma usualmente vendida. Um exemplo do custo desta quantidade de frascos de 50 mg (presentemente, em 2014) será de cerca de 1500 dólares.
250 mg/kg de AICAR foram injetados em ratos por via subcutânea. A melhoria na sensibilidade à insulina tanto após a injeção como 24 horas depois era comparável àquela que ocorre quando se realiza um surto de exercício.
Mais uma vez, a dose humana equivalente seria de cerca de 3,2 gramas por dia.
No estudo “The Full Capacity of AICAR to Reduce Obesity-Induced Inflammation and Insulin Resistance Requires Myeloid SIRT1“:
Tanto os ratos magros como os ratos com obesidade induzida pela dieta, receberam 150 mg/kg de AICAR diariamente durante 5 semanas. No caso dos ratos magros, o AICAR não afetou de forma nenhuma a massa gorda nem a sensibilidade à insulina. Por outro lado, os ratos obesos apresentaram melhorias significativas. Curiosamente, a melhoria mostrou estar associada à redução de citoquinas inflamatórias TNFα, IL-6, d MCP-1, e exigiu a presença de SIRT1.
A dose humana equivalente seria de cerca de 1 grama por dia.
Talvez seja possível encontrar outros estudos, mas as doses referidas serão semelhantes às suprarreferidas.
Dosagem reputada em ciclismo de elite
Não tenho nenhum exemplo de dosage de que tenha tido conhecimento pessoal, mas a dose reputadamente utilizada tem sido de 500 mg/dia durante cerca de quatro semanas antes de um evento. Isto é inferior à dose humana equivalente à usada em investigações conduzidas com animais, mas não tanto que possa suscitar admiração. Pelo contrário, por exemplo, apenas 50 mg por dia em vez de 500 mg seria sem dúvida de admirar, já para não falar das doses de 10 mg que alguns utilizam como parte das suas combinações.
Como utilizar AICAR
Geralmente, eu desaconselho a utilização de AICAR, mas se desejar fazê-lo de qualquer maneira, recomendo que use 500 mg/dia durante um período limitado de tempo, tal como 4 semanas. Para quase toda a gente isto será financeiramente pouco prático, tendo em conta a aquisição de frascos de 50 mg de pré-preparado. Todavia, se conseguir obter pó puro de AICA a, por exemplo, 150 dólares por programa, e preparar a sua própria solução IV, esta administrará poderá passar a custar “apenas” cerca de 75 dólares por dia.
Nesta situação, o objetivo teria que ser a melhoria da resistência, pois seria um gasto absurdo para obter apenas benefícios ao nível da perda de gordura.
Conclusão
Em geral, considero que o AICAR não é adequado para o halterofilismo e para fins atléticos em geral, mas poderá ser apropriado para desportos de resistência em que existe muito em jogo. Não conheço nenhuma razão em concreto pela qual se devam esperar benefícios da utilização de AICAR em doses muito baixas, face a doses já estudadas, tal como 10-50 mg/dia, sendo o uso de doses baixas é tanto caro como pouco recompensador. Porém, no contexto de uma combinação, particularmente quando é feita uma mudança simultânea na dieta e no exercício, podem existir determinados utilizares que possam obter benefícios a partir da utilização do AICAR. Por este motivo, é de esperar ouvir argumentos positivos de quem utiliza baixas doses nestas situações.
Se pretender avaliar o AICA por si próprio, recomendo vivamente que mantenha todos os outros fatores essencialmente inalterados, seja os mesmos que use atualmente ou que já usou no passado.
